Состав
Каждая таблетка содержит 10 мг Домперидона и вспомогательные вещества (крахмал прежелатинизированный, целлюлозу микрокристаллическую, натрия крахмалгликолят (тип А), кроскармеллозу натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат).
Врачи отмечают, что Моторикум является эффективным средством для улучшения моторной функции желудочно-кишечного тракта. В его состав входят активные вещества, которые способствуют нормализации перистальтики и улучшению пищеварения. Фармакотерапевтическая группа препарата позволяет использовать его при различных расстройствах, связанных с замедленной моторикой.
Медики подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это гарантирует максимальную эффективность и минимизацию побочных эффектов. Моторикум рекомендуется принимать в соответствии с установленной дозировкой, что особенно важно для пациентов с хроническими заболеваниями.
Кроме того, врачи советуют обратить внимание на возможные противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Таким образом, правильное использование Моторикума может значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих от нарушений пищеварительной системы.
Описание
Белые, круглые, гладкие таблетки с разделительной риской диаметром 7 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики.
Код АТС − A03FA03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон − антагонист дофамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение Домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза, который находится вне гематоэнцефалического барьера. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне рвотного центра.
При применении внутрь Домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка − выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30 − 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15 − 30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91 − 93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % от количества, выводимого с калом, и приблизительно 1 % от количества, выводимого с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7 − 9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7 − 9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени исследования не проводились (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Обзор данных подтверждает незначительное повышение риска серьезных нежелательных лекарственных реакций на применение домперидона со стороны сердца, включая удлинение интервала QTc, пируэтные желудочковые тахикардии, серьезные желудочковые нарушения ритма и внезапную сердечную смерть. Повышенный риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, у взрослых, принимающих ежедневно внутрь дозы, превышающие 30 мг, и у тех, кто параллельно принимает препараты, удлиняющие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4.
Моторикум – это препарат, который привлекает внимание пользователей благодаря своему составу и действию. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с нарушениями моторики. В отзывах пациенты подчеркивают, что таблетки помогают улучшить общее состояние, уменьшая симптомы, такие как боль и дискомфорт.
Состав препарата включает активные компоненты, способствующие нормализации функций желудочно-кишечного тракта. Пользователи также упоминают о хорошей переносимости и минимальных побочных эффектах, что делает Моторикум популярным выбором среди тех, кто ищет безопасное решение.
Некоторые отмечают, что препарат особенно эффективен в комплексной терапии, что подтверждается положительными результатами. В целом, отзывы о Моторикуме свидетельствуют о его востребованности и надежности в лечении.
Показания к применению
У взрослых и детей старше 12 лет: для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания
− повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
− пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
− в случае, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
− тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени;
− пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность;
− одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT:
− одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4.
Способ применения и дозировка
Читайте также:
Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.
Препарат назначают внутрь за 15 − 20 минут до еды.
Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела от 35 кг: препарат назначают по 10 мг 3 раза в течение дня. Максимальная суточная доза − 30 мг.
Препарат принимается перорально и до еды. Если принять препарат после еды, то всасывание препарата будет с некоторой задержкой.
Принимать препарат рекомендуется в установленное время. Если прием препарата был пропущен, пропущенную таблетку следует исключить и возобновить назначенный режим приема. Нельзя принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы. Как правило, максимальная продолжительность лечения не должна превышать одну неделю.
Нарушения функции печени
Домперидон противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени.
Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.
Нарушения функции почек
-
Читайте также:
Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1 − 2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.
Меры предосторожности
При сочетанном применении Моторикума с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Моторикумом.
Применение при заболеваниях печени
Учитывая высокую степень метаболизма Домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Моторикум больным с печеночной недостаточностью.
Применение при заболеваниях почек
Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1 − 2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ. В ходе проведения постмаркетингового наблюдения были получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes, у пациентов принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями, электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые возможно были способствующими факторами.
Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства, с известным фактором риска удлинения интервала QT, или сильные ингибиторы CYP3A4. Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей. Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.
Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомов.
Применение в период беременности и лактации
Данных о применении Домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Моторикум можно назначать при беременности только в случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
Грудное вскармливание
Домперидон экскретируется с грудным молоком, менее 0,1% материнской дозы получает ребенок. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/приостановке приема домперидона. Следует проявлять осторожность, если у ребенка на грудном вскармливании имеются факторы риска удлинения интервала QT.
Влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Моторикум не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Побочное действие
Безопасность домперидона была оценена во время проведения клинических испытаний и с учетом постмаркетингового опыта. Клинические исследования включали 1275 пациентов с диспепсией, гастроэзофагеальным рефлюксом (ГЭР), синдромом раздраженного кишечника (СРК), тошнотой и рвотой или с другими похожими симптомами в 31 двойном слепом, плацебоконтролируемом исследовании. Все пациенты не младше 15 лет, и получали минимум одну дозу домперидона. Средняя общая дневная доза составляла 30 мг (в диапазоне от 10 до 80 мг), а средняя продолжительность приема составлял 28 дней (Диапазон от 1 до 28 дней). Исследования, проведенные у пациентов с диабетическим гастропарезом или симптомов вторичных к химиотерапии или паркинсонизму, были исключены.
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, но < 1/10), нечастые (> 1/1000, но < 1/100), редкие ( > 1/10 000, но < 1/1000) и очень редкие (< 1/10 000). Когда частота не установлена, данные отмечены как «Частота не известна».
Нарушения со стороны иммунной системы. Частота не известна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения. Нечасто: снижение либидо, тревога. Частота не известна: ажитация, нервозность.
Расстройства со стороны нервной системы. Нечасто: сонливость, головная боль. Частота не известна: экстрапирамидные расстройства, судороги.
Нарушения со стороны органов зрения. Частота не известна: окулогирный криз.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Частота не известна: желудочковая аритмия, удлинение интервала QTc, Torsades de pointes, внезапная сердечная смерть.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: сыпь, зуд. Частота не известна: ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: Сухость во рту. Нечасто: диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота не известна: задержка мочи.
Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто: галакторея, боль в груди, болезненность молочных желез. Частота не известна: гинекомастия, аменорея.
Общие нарушения. Нечасто: астения.
Лабораторные и инструментальные данные. Частота не известна: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.
В 45 исследованиях, где домперидон применялся в более высоких дозах, при более длительном применении и дополнительных показаниях, включая диабетический гастропарез, частота побочных эффектов (кроме сухости во рту) была значительно выше. Это было особенно очевидно для фармакологически предсказуемых случаев, связанных с повышением пролактина. В дополнение к реакциям, перечисленным выше, также были отмечены акатизия, выделения из молочной железы, увеличение молочных желез, набухание молочных желез, депрессия, гиперчувствительность, нарушение лактации и менструального цикла.
Пациенты детского возраста
Экстрапирамидные расстройства наблюдались в основном у новорожденных и младенцев. Другие нарушения со стороны центральной нервной системы, конвульсии и возбуждение, также отмечались в основном младенцев и детей.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе и не указанных в настоящей инструкции по медицинскому применению, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы:
Передозировка в основном отмечалась у детей и младенцев. Симптомы передозировки: возбуждение, изменения сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение: Специфического антидота для домперидона не существует. В случае передозировки, стандартное симптоматическое лечение должно быть дано немедленно. Рекомендуется мониторирование ЭКГ из-за возможности увеличения QT интервала.
Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия, промывание желудка и прием активированного угля; в случае экстрапирамидных нарушений − применение антихолинэргических препаратов, использующихся в лечении паркинсонизма, или антигистаминных препаратов с антихолинэргическими свойствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Основной путь метаболизма домперидона через CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют о том, что одновременное применение лекарственных средств, которые существенно ингибируют этот фермент, может привести к увеличению концентрации домперидона в плазме. Повышен риск удлинения интервала QT, вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.
Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:
Удлиняющими интервал QT:
− антиаритмическими класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
− антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
− некоторыми нейролептиками (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсцеталопрам);
− некоторыми антибиотиками (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
− некоторыми противогрибковыми (например, пентамидин);
− некоторыми противомалярийными (в частности, галофантрин, люмефантрин);
− некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
− некоторыми антигистаминными (например, меквитазин, мизоластин);
− некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
− некоторыми другими препаратами (например, бепридил, дифеманил, метадон).
С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал OT):
− ингибиторами протеазы;
− азольными противогрибковыми препаратами системного деийствия;
− некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).
Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами (см. раздел «Противопоказания»).
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении следующих лекарственных средств: индуцирующие развитие брадикардии и гипокалиемии, а также со следующими макролидами: азитромицин и рокситромицин, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).
Форма выпуска
Таблетки 10 мг по 10 штук в ПВХ/алюминиевые блистеры. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!
Срок годности
5 лет.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Фирма-производитель, страна
Медокеми Лтд., Кипр
«Medochemie Ltd.», Constantinopel Str., Limassol, P.O.Box 51409, Cyprus
тел. 8-Ю-357-25-560-86
Вопрос-ответ
Для чего таблетки Моторикум?
Для полегшення симптомів нудоти та блювання Моторикум слід застосовувати у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду. Дорослі і діти віком від 12 років і масою тіла не менше 35 кг: по 1 таблетці (10 мг) 3 рази на добу.
Для чего пьют таблетки мотилиум?
Мотилиум ускоряет опорожнение желудка. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Применяется при ощущение вздутии живота, боли в верхней части живота, отрыжке, метеоризме, тошноте, рвоте, изжоге.
Какие таблетки для моторики кишечника?
Популярны: Гутталакс и его аналоги – Слабикап, Гуттасил, Лаксигал, Регулакс. Осмотические препараты – могут вызывать обезвоживание при длительном использовании, но подходят для единоразовой мягкой стимуляции и нормализации работы мускулатуры кишечника. Наблюдаются также улучшения состояния микрофлоры.
Для чего пьют мотониум?
Показания к применению Диспепсические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, отрыжка, изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Моторикума обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими препаратами, которые вы можете принимать.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на состав препарата и проверьте наличие возможных аллергий на компоненты. Если у вас есть предрасположенность к аллергическим реакциям, лучше заранее обсудить это с медицинским специалистом.
СОВЕТ №3
Следуйте рекомендациям по дозировке, указанным в инструкции. Не превышайте рекомендуемую дозу, так как это может привести к нежелательным последствиям для здоровья.
СОВЕТ №4
Записывайте свои ощущения и любые изменения в состоянии здоровья во время приема Моторикума. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать терапию.
