Состав
1 таблетка Нимотоп содержит в качестве активного вещества 30 мг нимодипина.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 142,5 мг, повидон — 75 мг, кросповидон — 44,4 мг, магния стеарат — 0,6 мг, гипромеллоза 15сР — 5,4 мг, макрогол 4000- 1,8 мг, железа оксид желтый Е172 -0,54 мг, титана диоксид Е 171 — 1,26 мг.
Врачи отмечают, что Нимотоп является эффективным препаратом для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением мозгового кровообращения. Основным действующим веществом является нимодипин, который способствует расширению сосудов и улучшению кровоснабжения мозга. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и режим приема таблеток играют ключевую роль в достижении положительного терапевтического эффекта.
Состав препарата включает дополнительные компоненты, которые обеспечивают стабильность и усваиваемость активного вещества. Специалисты рекомендуют обратить внимание на возможные противопоказания и побочные эффекты, чтобы избежать нежелательных реакций. Важно, чтобы пациенты проходили регулярные осмотры у врача, чтобы контролировать состояние и корректировать лечение при необходимости. Таким образом, Нимотоп может стать важным элементом в комплексной терапии, но его применение должно быть строго под контролем медицинского специалиста.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые плёночной оболочкой. На лицевой стороне таблетки — гравировка в виде байеровского креста, на оборотной — «SK».
Фармакологическое действие
Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга.
Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).
У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.
Нимодипин, lдействующеми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”. Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.
Нимотоп — это препарат, который часто обсуждают среди пациентов и специалистов. Люди отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с нарушением мозгового кровообращения. В отзывах упоминается, что таблетки помогают улучшить память и концентрацию, а также уменьшают головные боли. Состав Нимотопа включает нимодипин, который обладает сосудорасширяющим действием. Многие пользователи подчеркивают важность строгого соблюдения инструкции по применению, чтобы избежать побочных эффектов. Также часто обсуждается, что препарат лучше всего подходит для длительного курса лечения, что позволяет добиться стабильных результатов. Однако некоторые пациенты отмечают необходимость предварительной консультации с врачом, чтобы определить индивидуальную дозировку и избежать возможных противопоказаний.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь активное вещество нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) максимальная концентрация у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз Нимотопа 30 мг и 60 мг Стах составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение максимальной концентрации и площади под кривой концентрация-время» имеет дозозависимый характер.
В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%. Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97- 99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение. Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. 3 основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. Период полувыведения нимодипина (Т1/2 начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 часа. Окончательная фаза Т1/2 — 5-10 часов.
Показания к применению
1. Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп).
2. Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени), одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Нимодипин не следует назначать пациентам во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или эпизода нестабильной стенокардии.
— при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
— У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).
— у пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин).
Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, нуждаются в регулярном обследовании.
Беременность и период лактации
Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Репродуктивные токсикологические исследования на животных не показали тератогенного эффекта, хотя исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.
В случае назначения нимодипина во время беременности должно быть тщательно взвешено соотношение польза/риск в зависимости от тяжести клинической картины.
Лактация. Нимодипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Кормящим матерям рекомендовано прекратить грудное вскармливание во время приема нимодипина.
Фертильность. В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения антагонистов кальция наблюдались обратимые биохимические изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функции спермы.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 часов. Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
1. Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы. Прием таблеток следует назначать после
5-14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза: 2 таблетки 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней.
2 Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 1 таблетка 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).
Побочное действие
Неблагоприятные реакции (HP), о которых сообщалось в связи с применением препарата Нимотоп® приведены в нижепредставленных таблицах. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как «очень часто (>1/10)», «часто (от >1/100 до <1>1/1 000 до <1>
Симптомы, выражеого давления, тахикардия или брадикардия, рвота, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.
Лечение — симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.
Передозировка
Нимотоп метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 ЗА4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.
Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.
Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.
Ингибиторы активности ферментов системы Р450 ЗА4 могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:
• Макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами
• Ингибиторы ВИЧ- протеаз (например, ритонавир,)
• Азоловые антимикотики (например, кетоконазол)
• Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%)
• Квинопристин/дальфопристин
• Циметидин
• Вальпроевая кислота
При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг артериального давления.
Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.
Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:
диуретиками
• бета-адреноблокатора
• ингибиторами АПФ
• блокаторами АТ-1 рецепторов
• другими антагонистами кальция
• альфа-адреноблокаторами
• метилдопой
• ингибиторами фосфодиэстеразы.
При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления.
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.
Препараты кальция снижают эффективность применения нимодпипина.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так как это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нимотоп метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 ЗА4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.
Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.
Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.
Ингибиторы активности ферментов системы Р450 ЗА4 могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:
• Макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами
• Ингибиторы ВИЧ- протеаз (например, ритонавир,)
• Азоловые антимикотики (например, кетоконазол)
• Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%)
• Квинопристин/дальфопристин
• Циметидин
• Вальпроевая кислота
При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг артериального давления.
Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.
Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с: диуретиками
• бета-адреноблокатора
• ингибиторами АПФ
• блокаторами АТ-1 рецепторов
• другими антагонистами кальция
• альфа-адреноблокаторами
• метилдопой
• ингибиторами фосфодиэстеразы.
При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления.
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.
Препараты кальция снижают эффективность применения нимодпипина.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так как это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.
Особенности применения
Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.
Нимодипин не должен использоваться у пациентов с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза/риск данного вмешательства для данной категории пациентов не установлено и конкретные группы пациентов, которым показано назначение лекарственного средства, не определены.
Нимодипин следует применять с осторожностью в случае отека мозга или внутричерепной гипертензии.
Несмотря на то, что прием нимодипина не приводит к повышению внутричерепного давления, рекомендуется тщательный мониторинг в случаях внутричерепной гипертензии или повышения сод (генерализованный отек мозга).
Осторожность необходима у больных с артериальной гипотензией.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением артериального давления и возникновением головокружения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 30 мг. По 10 таблеток в блистере. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Вопрос-ответ
Для чего принимают лекарство Нимотоп?
Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).
Как принимать Нимодипин?
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.
Сколько стоит лекарство Нимотоп?
Нимотоп таблетки покрытые оболочкой 30 мг №100. 542 руб. От 192 руб.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Нимотопа обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.
СОВЕТ №2
Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы понять, как правильно дозировать препарат. Соблюдение рекомендованных доз поможет достичь максимальной эффективности и минимизировать риск побочных эффектов.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные побочные эффекты, указанные в инструкции. Если вы заметили какие-либо необычные реакции на препарат, немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №4
Не забывайте о важности регулярного контроля состояния здоровья во время лечения Нимотопом. Регулярные визиты к врачу помогут отслеживать эффективность терапии и вносить необходимые коррективы в лечение.
