Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Врачи отмечают, что Трописетрон-лф является эффективным средством для лечения тошноты и рвоты, особенно в послеоперационный период и при химиотерапии. Капли содержат активное вещество трописетрон, которое блокирует серотониновые рецепторы, тем самым уменьшая проявления этих симптомов. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, чтобы избежать возможных побочных эффектов, таких как головная боль или сонливость. Состав препарата включает вспомогательные компоненты, которые обеспечивают его стабильность и усвоение. Фармакотерапевтическая группа Трописетрона позволяет использовать его в различных клинических ситуациях, что делает его универсальным средством в арсенале врачей. МНН препарата также свидетельствует о его международном признании и эффективности в лечении. В целом, специалисты рекомендуют Трописетрон-лф как надежное средство для контроля рвоты и тошноты.
Состав
5 мл раствора содержат:
Действующее вещество: трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) – 5 мг (5,64 мг);
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антагонисты серотониновых 5-НТ3-рецепторов.
Код АТХ:А04АА03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает противорвотное действие. Селективно блокирует пресинаптические 5-НТ3-рецепторы периферических нейронов и ЦНС, вследствие чего угнетается рвотный рефлекс. Блокирует рвотный рефлекс (и сопровождающее его чувство тошноты), вызываемый химиотерапевтическими противоопухолевыми лекарственными средствами, стимулирующими выброс серотонина (5-НТ3) из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, а также синдром послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР). Продолжительность эффекта составляет 24 ч, что позволяет применять лекарственное средство 1 раз в сутки. Сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. В отличие от ряда других лекарственных средств, применяемых для предотвращения тошноты и рвоты, трописетрон не вызывает экстрапирамидных побочных расстройств (мышечная ригидность, гипокинезия, тремор головы и рук). Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-НТ3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n. vagus на клетку-мишень.
Фармакокинетика
Всасывание
Трописетрон всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более чем на 95 %). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин.
Распределение
Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет – около 145 л, у детей в возрасте от 7 до 15 лет – примерно 265 л.
Метаболизм
Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема лекарственного средства в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60 % и повышается (вплоть до 100 %) после приема лекарственного средства в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующими показателями, наблюдавшимися у здоровых добровольцев.
Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца, с последующей реакцией конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-НТ3-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия лекарственного средства. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8 % лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина. При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг два раза в день, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровней трописетрона в плазме. Однако у лиц, плохо метаболизирующих трописетрон, применение таких доз лекарственного средства не приводит к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме выше переносимых значений. В случае применения трописетрона с целью предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии на протяжении 6 дней и более в дозе 5 мг один раз в день накопление трописетрона не имеет клинического значения.
Выведение
У лиц, быстро метаболизирующих трописетрон, период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 часов; у пациентов, плохо метаболизирующих трописетрон, величина этого показателя может удлиняться до 45 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10 % от этой величины. У пациентов, плохо метаболизирующих трописетрон, общий клиренс снижается до 0,1-0,2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5- кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, быстро метаболизирующих трописетрон.
Читайте также:
Трописетрон-лф — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и медицинских специалистов. Многие отмечают его эффективность в борьбе с тошнотой и рвотой, особенно после химиотерапии. Пользователи подчеркивают удобство применения капель, что позволяет легко дозировать средство. В отзывах часто упоминается, что препарат быстро начинает действовать, что особенно важно в острых ситуациях.
Состав Трописетрона включает активное вещество, которое блокирует определенные рецепторы, отвечающие за рвотный рефлекс. Это делает его полезным для людей, испытывающих побочные эффекты от лечения. Однако некоторые пациенты сообщают о возможных побочных эффектах, таких как головная боль или сонливость, что стоит учитывать при назначении. В целом, Трописетрон-лф получает положительные отзывы за свою эффективность и удобство использования, но, как и любой медикамент, требует осторожности и консультации с врачом.
Показания к применению
Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии;
Устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде;
Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств.
С целью достижения оптимальной величины соотношения «польза/риск» применение лекарственного средства должно ограничиваться пациентками, в анамнезе которых имеются сведения о развитии послеоперационной тошноты и рвоты.
Способ применения и дозы
Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии
Взрослые
Взрослым трописетрон рекомендуется в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сутки. В первый день назначают внутривенно, за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии: в виде инфузии (после предварительного разведения) или в виде медленной инъекции (не менее 1 мин). Для инфузионного введения лекарственного средства разводят такими общеупотребительными растворами для инфузий, как изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы. Затем со 2-го по 6-й день лекарственное средство назначают внутрь. Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект лекарственного средства может быть усилен назначением дексаметазона. Внутрь лекарственное средство следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 ч до приема пищи.
Дети
У детей старше 2-х лет рекомендуемая доза трописетрона составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза – до 5 мг. В первый день, за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии, рекомендуется в/в введение в виде инфузии (после предварительного разведения). Затем со 2-го по 6-й день лекарственное средство назначают внутрь. У детей с массой тела 25 кг и выше рекомендуемая суточная доза для приема внутрь составляет 5 мг.
-
Читайте также:
Трописетрон может быть назначен в виде раствора для приема внутрь, сразу же после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком или другим напитком, и должен приниматься утром, за 1 ч до приема пищи.
Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде
Взрослые
Рекомендуется внутривенное введение трописетрона в дозе 2 мг в виде инфузии (после предварительного разведения) или в виде медленной инъекции (не менее 30 сек). Для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде, трописетрон следует применять незадолго до введения наркоза.
Дети
Нет опыта применения у детей. Трописетрон не рекомендуется для лечения послеоперационной тошноты у детей.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина
У лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз по сравнению с лицами с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина). Однако при внутривенном введении в дозах, достигающих 40 мг, 2 раза в сутки в течение 7 дней здоровым добровольцам, относящимся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, серьезных нежелательных явлений отмечено не было. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения у пациентов, относящихся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, необходимости в снижении обычной суточной дозы лекарственного средства, составляющей 5 мг, не возникает. У этой группы пациентов такие нежелательные эффекты, как головная боль и запоры, наблюдались чаще.
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50 %) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе лиц с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина. Тем не менее при применении лекарственного средства у таких пациентов коррекции режима дозирования лекарственного средства не требуется.
Пожилые лица
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1>
Нарушения со стороны иммунной системы:нечасто – гиперчувствительность, генерализованная крапивница; неизвестно – бронхоспазм*, анафилактический шок*. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто – головокружение, нечасто – обмороки.
Нарушения со стороны сердца:неизвестно – аритмия*, остановка сердца*.
Нарушения со стороны сосудов:нечасто – гипотония, приливы крови к лицу; неизвестно – циркуляторный коллапс*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:нечасто – одышка, чувство дискомфорта в грудной клетке.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:очень часто – запор; часто – боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:неизвестно – эритема*, сыпь*.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость.
*На основании постмаркетингового опыта применения. Так как эти сообщения поступали от населения, невозможно достоверно оценить их частоту и связь с применением трописетрона.
Кроме того, в пострегистрационном периоде очень редко сообщалось о возникновении коллапса, обморока или сердечно-сосудистых расстройствах. Однако эти побочные эффекты могли быть вызваны как проведением химиотерапии основного заболевания, так и обусловлены сопутствующей терапией.
Противопоказания
Гиперчувствительность к трописетрону или любым другим компонентам лекарственного средства;
Беременность и лактация (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения);
Детский возраст до 2 лет – для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой терапии, до 18 лет – для устранения и предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде;
Тяжелые нарушения функции почек у пациентов, которые плохо метаболизируют трописетрон.
Передозировка
Симптомы. В случае повторного применения очень высоких доз трописетрона возможны зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей артериальной гипертонией – повышение артериального давления.
Лечение. Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и состояния пациента.
Меры предосторожности
Стеклянные ампулы содержат по 5 мг трописетрона в 5 мл водного раствора. Раствор, содержащийся в ампулах, совместим со следующими растворами для инъекций (1 мг трописетрона разводится в 20 мл): декстроза 5 %; маннитол 10 %; раствор Рингера; натрия хлорид 0,9 %; калия хлорид 0,3 %. Раствор, содержащийся в ампулах, также совместим с контейнерами для инфузий обычного типа (изготовленными из стекла, PVC) и наборами для проведения инфузий.
Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неконтролируемой гипертензии и учитывать возможность снижения скорости реакции.
Использовать только свежеприготовленные растворы.
В 5 мл раствора содержится 0,747 ммоль (17,2 мг) натрия, в 1 мл раствора содержится 0,149 ммоль (3,44 мг) натрия. Лекарственное средство содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в дозе, т.е. практически не содержит натрия.
Существует потенциальный риск перекрестной реакции с другими антагонистами 5-НТ3- рецепторов. У пациентов с медленным метаболизмом лекарственного средства увеличивается период полувыведения (в 4-5 раз дольше, чем у пациентов с быстрым метаболизмом), но обычную дозу не уменьшают. Фармакокинетика не изменяется у пациентов с острым гепатитом или с заболеванием печени с избыточным накоплением жира, следовательно, обычная доза может быть использована. У пациентов с циррозом печени или нарушением функции почек концентрация лекарственного средства в плазме крови может быть на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев с быстрым метаболизмом, но обычная доза 2 мг и 5 мг не должна быть уменьшена. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью до начала приема показано фенотипическое исследование, чтобы исключить лиц с медленным метаболизмом.
Могут отмечаться изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, как и при использовании других антагонистов 5-НТ-рецепторов. Удлинение интервала QT наблюдается после высокой дозы (до 80 мг) лекарственного средства внутривенно. Из-за ограниченного опыта следует проявлять осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушением сердечного ритма или с нарушением проводимости, а также когда лекарственное средство назначается одновременно с антиаритмическими лекарственными средствами, бета-адреноблокаторами или лекарственными средствами, которые могут продлить QT интервал.
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказано применение во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Данных о влиянии на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами не имеется, однако такие возможные побочные реакции со стороны нервной системы, как головная боль, головокружение и усталость, могут привести к замедлению скорости психомоторной реакции и снижению способности к концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал) снижают концентрацию трописетрона в крови. Поэтому у пациентов, которые быстро метаболизируют трописетрон, необходимо повышение доз (у пациентов, которые метаболизируют трописетрон медленно, этого не требуется). Влияния ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450, таких как циметидин, на уровни трописетрона в плазме незначительны; изменений дозирования лекарственного средства в таких случаях не требуется.
Исследования взаимодействия трописетрона со средствами для наркоза не проводились.
Удлинение интервала QT было отмечено у нескольких пациентов, которым трописетрон назначался в сочетании с лекарственными средствами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время в тех исследованиях, где применялся только один трописетрон в терапевтических дозах, удлинение интервала QT отмечено не было. Тем не менее следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 5 мл раствора для инъекций в ампулы из бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом излома. По 5 ампул в ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По 1 ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а
Тел./факс: (01774)-53801 e-mail: [email protected]
Вопрос-ответ
Как принимать трописетрон?
Внутрь лекарственное средство следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 ч до приема пищи. У детей старше 2-х лет рекомендуемая доза трописетрона составляет 0, 2 мг/кг, максимальная суточная доза – до 5 мг.
Как принимать Стунарон?
Стугерон лучше принимать после еды. Максимальная рекомендованная суточная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток). Поскольку влияние стугерон на головокружение имеет дозозависимый характер, дозу следует повышать постепенно.
Как принимать Теразозин?
Таблетки Теразозина принимают целиком не разжевывая запивая стаканом воды независимо от приема пищи. Пациентов информируют о возможности развития ортостатической гипотензии и необходимости принимать препарат Теразозин на ночь перед сном в положении “сидя” или “лежа” после чего находиться в постели в течение 6- 8 ч.
Какой препарат лучше при Паркинсоне?
Леводопа и Карбидопа Ее механизм действия заключается в замещении утраченного дофамина при паркинсонизме. Карбидопа прописывается совместно с леводопой для предотвращения ее расщепления до пересечения гематоэнцефалического барьера. Леводопа считается наиболее эффективным препаратом для лечения болезни Паркинсона.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Трописетрона-лф обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.
СОВЕТ №2
Тщательно изучите инструкцию по применению, особенно разделы о дозировке и способах применения. Соблюдение указанных рекомендаций поможет достичь максимальной эффективности препарата и минимизировать риск негативных последствий.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на срок годности и условия хранения капель. Храните Трописетрон-лф в недоступном для детей месте и в соответствии с рекомендациями, чтобы сохранить его эффективность и безопасность.
СОВЕТ №4
Если вы заметили какие-либо необычные реакции или ухудшение состояния после применения капель, немедленно обратитесь к врачу. Это поможет своевременно скорректировать лечение и избежать серьезных осложнений.
