Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой белого цвета.
Врачи отмечают, что Толперизон-лф является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с мышечными спазмами и болевыми синдромами. Основным действующим веществом препарата является толперизон, который обладает миорелаксирующими свойствами. Врачи подчеркивают, что таблетки помогают уменьшить напряжение в скелетной мускулатуре, что особенно важно при лечении остеохондроза, радикулита и других заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Состав препарата включает дополнительные компоненты, которые способствуют улучшению усвоения активного вещества. Фармакотерапевтическая группа Толперизона позволяет использовать его в комплексной терапии, что делает его универсальным средством. Однако врачи предупреждают о необходимости соблюдения дозировки и режима приема, так как неправильное использование может привести к нежелательным эффектам. В целом, Толперизон-лф зарекомендовал себя как надежное средство, способствующее улучшению качества жизни пациентов.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II белый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол/ПЭГ, тальк).
Фармакотерапевтическая группа
Прочие миорелаксанты центрального действия.
Код АТХ: М03ВХ04.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Читайте также:
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100 % и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.
Метаболизм и выведение
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после применения внутрь – около 2,5 ч.
Толперизон-лф таблетки получают разнообразные отзывы от пользователей. Многие отмечают их эффективность в снятии мышечного напряжения и облегчении болевого синдрома. Пациенты сообщают о значительном улучшении состояния при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, таких как остеохондроз и миозит. Важным аспектом является состав препарата, который включает активное вещество толперизон, обладающее миорелаксирующими свойствами. Однако некоторые пользователи упоминают о возможных побочных эффектах, таких как головокружение и сонливость, что требует осторожности при использовании. Также стоит учитывать рекомендации врачей по дозировке и продолжительности курса лечения. В целом, Толперизон-лф считается полезным средством для облегчения мышечных спазмов, но индивидуальный подход к каждому пациенту остается ключевым.
Показания к применению
• Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т.д.).
• Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилёз, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).
• Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии.
• Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
• Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство следует применять после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать лекарственное средство натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.
Взрослые: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости лекарственного средства пациентом составляет 150–450 мг, разделенная на 3 приема.
Дети
Лекарственное средство назначается детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2–4 мг/кг массы тела, в три приёма.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Толперизон-ЛФ 50 мг, покрытые оболочкой. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, лекарственное средство следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.
Особые группы пациентов
-
Читайте также:
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Дети
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
https://youtube.com/watch?v=volTtO6H_gM
Побочное действие
Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств, подтверждается данными применения более, чем 12000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60 % от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: нечасто (≥1/1000 – <1>
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности*, анафилактическая реакция; очень редко – анафилактический шок.
Нарушения питания и обмена веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.
Психические нарушения: нечасто – бессонница, нарушение сна; редко – снижение активности, депрессия; очень редко – спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость).
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко – шум в ушах, головокружение.
Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – гиперемия кожи.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко – легкие нарушения со стороны печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко – энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто – астения, недомогание, утомляемость; редко – ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко – снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко – повышение содержания креатинина в крови.
*По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека (включая отек лица и губ).
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным веществам.
– Миастения.
– Период грудного вскармливания.
Передозировка
Симптомы передозировки включают сонливость, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастральной области), тахикардию, гипертонию, брадикинезию и головокружение. Были зарегистрированы тяжелые случаи судорог и комы.
Толперизон не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Меры предосторожности
Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данное лекарственное средство.
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.
Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим лекарственным средствам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других лекарственных средств в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.
Хотя толперизон является лекарственным средством центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.
В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных, лекарственное средство Толперизон-ЛФ не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение лекарственного средства Толперизон-ЛФ противопоказано при кормлении грудью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Возможно развитие таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушения зрения или мышечная слабость во время приема лекарственного средства, должны обратиться к врачу!
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, ул. Минская, д. 2а, 223141, г. Логойск, тел/факс: +375 1774 53 801,
Вопрос-ответ
Для чего назначают толперизон?
Толперизон снижает проводимость импульса нервных волокон в центральной нервной системе. Толперизон-СЗ принимают для уменьшения спазмов мышц рук и ног после инсульта (острое нарушение мозгового кровообращения), а также при состояниях, которые сопровождаются напряжением мышц с острой болью.
Для чего таблетки толперизон лф?
Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Кому нельзя пить толперизон?
Противопоказания гиперчувствительность (в том числе к лидокаину — при парентеральном введении), миастения, детский возраст до 1 года (таблетки), детский возраст (парентеральное введение).
Как влияет толперизон на желудок?
Побочные действия вещества Толперизон Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы). Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд. Прочие: снижение АД.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Толперизон-лф обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться в том, что препарат подходит именно вам.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку, указанную в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу и не прекращайте прием препарата без предварительной консультации с врачом.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время приема Толперизон-лф. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.
СОВЕТ №4
Храните Толперизон-лф в недоступном для детей месте и в соответствии с условиями, указанными в инструкции. Это поможет сохранить эффективность препарата и предотвратить случайный прием.
