Состав
Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит 1200 мг месалазина (месаламина), а также вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлозу (Метоцел Е50 Премиум LV), натрия карбоксиметилцеллюлозу (9M8F), целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата 1:1 (Эудрагит L-100), сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата 1:2 (Эудрагит S-100), диацетилированные моноглицериды (Мивацет 9-45К), титана диоксид (Е171), тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), оксид железа красный (Е172).
Врачи отмечают, что Улколфри таблетки (Крем) являются эффективным средством для лечения различных заболеваний. В их составе содержатся активные компоненты, которые способствуют улучшению состояния пациентов. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата позволяет использовать его в комплексной терапии, что делает его универсальным выбором для врачей различных специальностей.
Международное непатентованное наименование (МНН) Улколфри подчеркивает его уникальные свойства и эффективность. Врачи рекомендуют строго следовать инструкции по применению, чтобы избежать возможных побочных эффектов и достичь максимального терапевтического эффекта. Регулярный мониторинг состояния пациента в процессе лечения также является важным аспектом, который позволяет адаптировать дозировку и режим приема в зависимости от индивидуальных особенностей.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, цвет от коричневого до красновато-коричневого, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные средства. Аминосалициловая кислота и ее аналоги.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты, активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Абсорбция: гамма-сцинтиграфическое исследование с однократным приемом таблеток месалазина 1.2 г у здоровых добровольцев показало, что препарат быстро проходит верхние отделы пищеварительного тракта, высвобождение препарата начинается в дистальных отделах тонкого и толстом кишечнике.
В фармакокинетических исследованиях при однократном и длительном приеме месалазина в дозе 2.4 и 4.8 г у 56 здоровых добровольцев всасывалось около 24 % принятой дозы препарата, определяемые концентрации месалазина обнаруживались в крови через 4 часа и достигали максимального уровня через 8 часов после однократного приема. Стабильные концентрации, достигавшиеся обычно после 2 дней приема, в 1.1 и 1.4 раза для 2.4 г и 4.8 г соответственно превышали концентрации, наблюдавшиеся при однократном приеме. При использовании дозы 4.8 г/день средняя максимальная плазменная концентрация месалазина была равна 5280 ± 3146 нг/мл и средняя площадь под кривой «концентрация/время» была равна 49559 ± 23780 нг.ч/мл.
Распределение: месалазин имеет малый объем распределения (около 18 л). 43% месалазина и 78-83% его метаболита (N-ацетил-5-аминосалициловая кислота) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм: Основным метаболитом месалазина является N-ацетил-5-аминосалициловая кислота, не обладающая фармакологической активностью, образующаяся в печени и клетках слизистой оболочки кишечника с участием N-ацетилтрансферазы-1.
Элиминация: препарат выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в незначительном количестве в неизмененном виде. Хотя период полувыведения собственно месалазина и N-ацетил-5аминосалициловой кислоты равен приблизительно 40 и 70 минутам соответственно, очевидный период полувыведения при использовании препарата в виде таблеток длительного высвобождения в дозе 2.4 и 4.8 г равен 6-7 часов и 10-13 часов соответственно.
Особые группы пациентов:
Данные о применении препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Использование препарата у лиц с почечной недостаточностью за счет замедления скорости выведения препарата может повысить риск нефротоксических реакций.
В клинических исследованиях таблеток месалазина длительного высвобождения AUC у женщин превышала таковую у мужчин в 2 раза.
Улколфри — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и специалистов. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с воспалением и болевыми синдромами. В отзывах пользователи подчеркивают, что таблетки быстро снимают дискомфорт и способствуют улучшению общего состояния. Состав Улколфри включает активные компоненты, которые обеспечивают его терапевтический эффект, а также вспомогательные вещества, способствующие лучшему усвоению.
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата позволяет использовать его в комплексной терапии, что делает его универсальным средством. МНН (международное непатентованное наименование) также вызывает интерес, так как многие пациенты стремятся узнать больше о действующих веществах. В целом, Улколфри получает положительные отзывы за свою доступность и эффективность, что делает его популярным выбором среди аналогичных препаратов.
Показания к применению
Индуцирование и поддержание ремиссии у пациентов с неспецифическим язвенным колитом легкой и средней степени тяжести
Противопоказания
Гиперчувствительность к салицилатам или компонентам препарата.
Тяжелая почечная недостаточность.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Беременность
Способ применения и дозы
Препарат принимается внутрь, один раз в день, во время еды, не разжевывая и не измельчая таблетки.
Для индуцирования ремиссии препарат принимается в дозе 2400-4800 мг (2-4 таблетки) один раз в день. Доза 4800 мг рекомендуется пациентам, не отвечавшим на терапию в дозе 2400 мг. Эффект от терапии при использовании дозы 4800 мг следует оценивать через 8 недель после ее начала. Для поддерживающей терапии используется доза 2400 мг (2 таблетки) один раз в день.
Месалазин не следует использовать у детей и подростков младше 18 лет, так как данные о его безопасности и эффективности у пациентов этой возрастной группы ограничены.
Печеночная недостаточность не оказывает клинически значимого действия на клиренс месалазина. Так как пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью не включались в популяции клинических исследований месалазина, следует соблюдать осторожность при использовании препарата у этих пациентов.
Известно, что клиренс месалазина снижается у пациентов с нарушениями функций почек, в связи с чем повышается риск нефротоксических реакций.
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие
Приблизительно 14% пациентов испытали при лечении неожиданные нежелательные реакции на препарат (ADR) при приеме в дозировке 1200 мг. Во время стабилизирующего лечения не было новых явлений с частотой возникновения > 1%. Большинство явлений были преходящими и от легкой до средней формы тяжести. Не сообщалось об отдельных ADR с частотой возникновения более 10%.
Читайте также:
Наиболее часто сообщалось о следующих ADR: метеоризм, тошнота или головные боли, не связанные с дозой и проявившиеся у менее 3% пациентов.
Кроме вышеуказанных явлений были зафиксированы следующие ADR:
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем
Нечастые (>0.1% и <1%): снижение количества тромбоцитов.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые (>1% и <10%): головная боль.
Нечастые (>0,1% и <1%): головокружение, сонливость, дрожь.
Нарушения со стороны органов слуха и расстройства лабиринта уха
Нечастые (>0,1% и <1%): ушная боль.
Нарушения со стороны сосудов
Нечастые (>0,1% и <1%): повышение давления, понижение давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые (>0,1% и <1%): глоточно-гортанная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые (>1% и <10%): метеоризм, тошнота.
Нечастые (>0,1% и <1%): вздутие живота, боль в животе, колит, понос, расстройство пищеварения, панкреатит, ректальный полип, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечастые (>0.1% и <1%): повышение уровня аланинаминотрансферазы, нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечастые (>0,1% и <1%): акне, облысение, пруриго, прурит, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мускульной системы, соединительной ткани и костей
Нечастые (>0,1% и <1%): боль в суставах, боль в спине.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечастые (>0,1% и <1%): астения, отек лица, усталость, лихорадка.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем
Агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы
Невропатия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Аллергический альвеолит, бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Желчекаменная болезнь, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Ангиоэдема.
Нарушения со стороны скелетно-мускульной системы, соединительной ткани и костей
Синдром системной эритематозной волчанки, мышечная боль.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Следует подозревать нефротоксичность, вызванную месалазином у пациентов, у которых развивается почечная недостаточность во время лечения.
Передозировка
Симптомы передозировки: шум в ушах, головокружение, головная боль, сонливость, отек легких, повышенная потливость, диарея, рвота, гипогликемия, гипервентиляция, нарушение электролитного баланса и pH крови, гипертермия.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая и симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Имеются сообщения о случаях развития нарушений функций почек различной степени, включая нефропатию с минимальными нарушениями и острый/хронический интерстициальный нефрит после применения препаратов, содержащих месалазин или его предшественники. В связи с этим препарат следует с осторожностью использовать у пациентов с легкой и средней степенью нарушений функций почек. Рекомендован контроль функций почек перед началом терапии, каждые 3 месяца в течение первого года приема и как минимум 2 раза в год в дальнейшем. При развитии дегидратации у пациентов, принимающих месалазин необходимо как можно скорее нормализовать уровень электролитов и восстановить водный баланс.
Существует риск развития реакций гиперчувствительности у пациентов с нарушениями функций органов дыхания, в особенности при бронхиальной астме.
Во время терапии месалазином тяжелые реакции со стороны крови наблюдались редко. В случае возникновения кровотечений, пурпуры, анемии, лихорадки следует провести гематологическое исследование и при необходимости отменить прием месалазина.
Сообщалось о случаях развития мио и перикардитов на фоне приема препаратов месалазина. Следует соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов с предрасполагающими к развитию мио и перикардитов состояниями.
У пациентов с аллергией на сульфасалазин при применении месалазина возможно развитие перекрестных аллергических реакций.
Использование у пожилых пациентов: коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется. Однако так как среди пожилых лиц чаще встречаются люди с нарушениями функций почек, использовать препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью.
Использование у детей: в связи с отсутствием информации о безопасности применения у детей, использование препарата в педиатрии не рекомендовано.
Использование при беременности и лактации
В связи с недостаточными данными о безопасности препарата у беременных женщин, его использование во время беременности не рекомендуется. При необходимости использования препарата во время лактации следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.
Использование у лиц с операторской деятельностью, при управлении автотранспортом
В редких случаях при использовании препарата могут наблюдаться индивидуальные реакции в виде головокружения, головной боли и др. В этом случае пациенту следует воздержаться от управления автотранспортом или выполнения других работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Месалазин связан с синдромом острой непереносимости, который сложно отличить от воспалительной гиперемии при воспалении кишечника. Несмотря на то, что точная частота проявления не была определена, такой симптом проявился у 3% пациентов в контролируемых клинических испытаниях месалазина или сульфосалазина. Симптомы, включали спазмы, острую боль в животе и кровавый понос, иногда жар, головную боль и сыпь. При подозрении на синдром острой непереносимости требуется немедленное прекращение применения препаратов, в дальнейшем применение препаратов, содержащих месалазин, противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать осторожность при совместном использовании месалазина и препаратов, имеющих нефротоксическое действие, например НПВС, азатиоприн и др. в связи с увеличением риска развития нефротоксических реакций.
Месалазин ингибирует тиопурин метилтрансферазу. Следует соблюдать осторожность при использовании месалазина на фоне приема азатиоприна или 6-меркаптопурина в связи с риском развития гематологических нарушений.
Совместное применение месалазина и кумариновых антикоагулянтов (варфарин) ведет к снижению антикоагулянтной активности, в связи с чем при их совместном применении рекомендован контроль протромбинового времени.
Форма выпуска
10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги, 6 или 12 блистеров (60 или 120 таблеток) упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
18 месяцев.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Изготовитель
Д-р РеддисЛабораторис Лтд, 8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад-500034, Андхра Прадеш, Индия.
Вопрос-ответ
Каковы основные показания для применения Улколфри?
Улколфри применяется для лечения различных заболеваний, связанных с воспалительными процессами, такими как гастрит, язвенная болезнь и другие расстройства желудочно-кишечного тракта. Он также может быть назначен для облегчения симптомов при рефлюксной болезни.
Как правильно принимать Улколфри таблетки?
Рекомендуется принимать Улколфри таблетки по назначению врача, обычно за 30 минут до еды. Дозировка и продолжительность курса лечения зависят от конкретного заболевания и состояния пациента, поэтому важно следовать указаниям специалиста.
Есть ли противопоказания к применению Улколфри?
Да, Улколфри имеет ряд противопоказаний, включая индивидуальную непереносимость компонентов препарата, тяжелые нарушения функции печени и почек, а также беременность и период грудного вскармливания. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Улколфри обязательно ознакомьтесь с инструкцией, чтобы понять показания, противопоказания и возможные побочные эффекты. Это поможет избежать нежелательных последствий и обеспечит правильное использование препарата.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку, указанную в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу и не изменяйте режим приема без консультации с врачом. Это важно для достижения максимальной эффективности лечения и минимизации рисков.
СОВЕТ №3
Если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства, обязательно сообщите об этом своему врачу перед началом лечения Улколфри. Это поможет избежать возможных взаимодействий и обеспечит безопасность вашего лечения.
СОВЕТ №4
Следите за своим состоянием во время приема препарата. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно обратитесь к врачу. Быстрая реакция может предотвратить серьезные осложнения.
