Описание
Бежевые, квадратные, покрытые оболочкой таблетки с закругленными краями, с гравировкой «MSD 117» на одной стороне и «SINGULAIR» — на другой.
Врачи отмечают, что Сингуляр, содержащий активное вещество монтелукаст, является эффективным средством для лечения аллергического ринита и бронхиальной астмы. Таблетки и гель помогают снизить воспаление и улучшить дыхание, что делает их популярными среди пациентов. Состав препарата включает монтелукаст натрия, который блокирует действие лейкотриенов — веществ, способствующих аллергическим реакциям и сужению дыхательных путей. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) препарата позволяет использовать его как в качестве профилактического средства, так и для купирования симптомов. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, чтобы избежать побочных эффектов и достичь максимальной эффективности лечения. МНН препарата — монтелукаст, что делает его легко узнаваемым среди аналогов. В целом, Сингуляр зарекомендовал себя как надежное средство для контроля симптомов аллергии и астмы.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество:10,4 мг монтелукаста натрия (эквивалентно 10 мг свободной кислоты); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Состав пленочного покрытия таблетки: гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е 172, воск карнаубский.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор лейкотриеновых рецепторов. КОД ATX: R03DC03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также ассоциированы с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа.
Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании при лечении монтелукастом существенно снижалось количество эозинофилов в дыхательных путях (определено по анализу мокроты) и в периферической крови, и улучшался клинический контроль астмы.
В исследованиях с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ1 (изменение от исходного на 10,4 % по сравнению с 2,7 %), утренней максимальной объёмной скорости выдоха (МОСВ) (изменение от исходного на 24,5 л/мин по сравнению с 3,3 л/мин) и значительное уменьшение общего применения β-агонистов (изменение от исходного: -26,1 % по сравнению с -4,6 %). Облегчение дневных и ночных симптомов астмы, по оценкам пациентов, было значительно лучше, чем при применении плацебо.
Исследования с участием взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (% изменения от исходного показателя для ингаляционного беклометазона в комбинации с монтелукастом по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 5,43 % по сравнению с 1,04 %; применение β-агонистов: -8,70 % по сравнению с 2,64 %). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерное устройство), монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя на протяжении 12- недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднему терапевтическому эффекту (% изменения от исходного для монтелукаста по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 7,49 % по сравнению с 13,3 %; применение β-агониста -28,28 % по сравнению с -43,89 %). Однако при сравнении с беклометазоном, у большего количества пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут подобный клинический ответ (т.е., у 50 % пациентов, получавших лечение беклометазоном, достигнуто улучшения ОФВ1 приблизительно на 11 % или больше по сравнению с исходным, в то время как у 42 % пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут такой же ответ).
Было проведено клиническое исследование для оценки применения монтелукаста для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у пациентов в возрасте 15 лет и старше с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом. В этом исследовании монтелукаст (таблетки по 10 мг, при применении 1 раз в сутки) продемонстрировал статистически значимое улучшение суточных показателей симптомов ринита по сравнению с плацебо. Суточный показатель симптомов ринита — это среднее значение дневных (средние показатели относительно заложенности носа, ринореи, чихания, зуда в носу) и ночных (средние показатели относительно заложенности носа при пробуждении, трудности засыпания, ночных пробуждений) показателей симптомов ринита. Общие оценки пациентов и врачей эффективности препарата при аллергическом рините были статистически лучше по сравнению с плацебо. Оценка эффективности при астме не была первичной целью этого исследования.
В 8-недельном исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, существенно улучшал респираторную функцию (ОФВ1 8,71 % по сравнению с 4,16 % изменением от исходного показателя; изменение от исходного показателя утренней МОСВ 27,9 л/мин по сравнению с 17,8 л/мин) и снижал частоту применения β-агонистов «по необходимости» (изменение от исходного показателя: — 11,7 % по сравнению с +8,2 %).
Значительное снижение показателя бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), наблюдалось на 12-й неделе исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ1 22,33 % для монтелукаста по сравнению с 32,40 % для плацебо; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 44,22 минуты по сравнению с 60,64 минуты). Этот эффект был последовательным на протяжении 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано в коротком исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ1 18,27 % по сравнению с 26,11%; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 17,76 минут по сравнению с 27.28 минут). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован к концу интервала дозирования препарата (1 раз в сутки).
У пациентов с чувствительностью к аспирину, получавших одновременно ингаляционные и/или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом, по сравнению с плацебо, приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение от исходного показателя ОФВ1 8,55 % по сравнению с -1,74 % и изменение от исходного в снижении общего применения β-агониста -27,78 % по сравнению с 2,09 %).
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигалась через 3 часа (Тmах) после применения препарата взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляет 64 %. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Сmах.
Для таблеток жевательных, по 5 мг, Сmах достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73 % и снижалась до 63 % при приеме со стандартной пищей.
Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи. Распределение
Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.
Invitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы Р450 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. По результатам дополнительных исследований микросом печени человека invitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86%
радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и < 0,2 % – с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.
В ряде исследований, период полувыведения монтелукаста колебался от 2,7 до 5,5 часов у здоровых молодых людей. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна для пероральных доз до 50 мг. Никакой разницы в фармакокинетике не было отмечено между приемом препарата утром или вечером. При однократном приеме дозировки 10 мг монтелукаста в сутки, наблюдается небольшое накопление исходного препарата в плазме (~ 14%).
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или пои нарушения функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимость в коррекции дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (> 9 по шкале Чайлд — Пью).
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Профиль концентрации монтелукаста в плазме после приема таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, схожий у подростков ≥ 15 лет и молодых людей. Дозировка 10 мг рекомендована для приема пациентами ≥ 15 лет.
Фармакокинетические исследования показывают, что профили концентрации монтелукаста в плазме крови после применения жевательных таблеток 4 мг у педиатрических пациентов 2-5 лет и жевательных таблеток 5 мг у педиатрических пациентов 6-14 лет схожи с профилем концентрации монтелукаста в плазме крови для таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, у взрослых пациентов. Таким образом, жевательные таблетки 5 мг должны быть использованы у педиатрических пациентов 6-14 лет и жевательные таблетки 4 мг у педиатрических пациентов 2-5 лет.
Среди пользователей таблеток Сингуляр (Гель) можно встретить разнообразные мнения. Многие отмечают его эффективность в лечении аллергического ринита и астмы, подчеркивая, что препарат помогает значительно улучшить качество жизни. В отзывах часто упоминается, что Сингуляр быстро снимает симптомы, такие как заложенность носа и кашель, что особенно важно в сезон аллергий.
Состав препарата вызывает интерес, так как в нем содержится активное вещество монтелукаст, которое блокирует действие лейкотриенов, способствующих воспалению. Однако некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль и усталость. Важно отметить, что перед началом приема рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных реакций. В целом, Сингуляр получает положительные отзывы за свою доступность и эффективность, но индивидуальная реакция на препарат может варьироваться.
Показания к применению
СИНГУЛЯР показан для лечения астмы в качестве комплексной терапии у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у больных, у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. У пациентов с астмой, которым показан СИНГУЛЯР, препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.
СИНГУЛЯР также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.
Способ применения и дозировка
Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше доза составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером.
Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата СИНГУЛЯР с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. СИНГУЛЯР можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует сообщить, что им необходимо принимать препарат СИНГУЛЯР, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. СИНГУЛЯР не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество — монтелукаст.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая.
Лечение препаратом СИНГУЛЯР в зависимости от других методов лечения астмы
Препарат СИНГУЛЯР можно добавлять к уже проводящемуся лечению пациента.
Ингаляционные кортикостероиды. Лечение препаратом СИНГУЛЯР можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости β-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. СИНГУЛЯР не должен заменять ингаляционныекортикостероиды.
Для детей в возрасте от 2 до 5 лет выпускаются жевательные таблетки в дозировке 4 мг.
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет выпускаются жевательные таблетки в дозировке 5 мг.
В случае пропуска очередного приема препарата пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время. Пациент не должен принимать две дозы подряд.
Побочное действие
Монтелукаст применялся в клинических исследованиях:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 мг), — приблизительно у 4 000 взрослых пациентов с астмой в возрасте 15 лет и старше;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 мг), — приблизительно у 400 пациентов с астмой и сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше;
таблетки жевательные (по 5 мг) — приблизительно у 1 750 детей в возрасте от 6 до 14 лет.
В ходе клинических исследований о следующих побочных реакциях сообщалось часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) у пациентов с астмой, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо:
| Класс систем органов | Взрослые пациенты, 15 лет и старше (два 12-недельных исследования; n=795) | Дети, от 6 до 14 лет, (одно 8-недельное исследование, n=201; два 56-недельных исследования, n=615) |
| Нарушения со стороны нервной системы | головная боль | головная боль |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | абдоминальная боль |
В клинических исследованиях при длительном лечении на протяжении 2 лет с участием небольшого количества взрослых пациентов и на протяжении 12 месяцев с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет профиль безопасности не менялся.
Постмаркетинговый опыт применения препарата
О следующих побочных реакциях сообщалось в ходе постмаркетингового применения; реакции указаны согласно классам систем органов и специальным терминам побочных реакций. Частота определена по соответствующим клиническим исследованиям.
Инфекции и инвазии: очень часто — инфекции верхних отделов респираторного тракта.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — повышение склонности к кровотечению, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко — эозинофильная инфильтрация печени.
Нарушения со стороны психики: нечасто — патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор); редко — ухудшение памяти, нарушение внимания; очень редко — галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги.
Нарушения со стороны сердца: редко — сердцебиение.
Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение; очень редко — синдром Черджа — Стросса, легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту, диспепсия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровней трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови; очень редко — гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; нечасто — кровоподтеки, крапивница, зуд; редко — ангионевротический отек; очень редко — узловая эритема, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Нарушения со стороны мочевыводящей системы: энурез у детей.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: часто — пирексия; нечасто — астения/утомляемость, недомогание, отек.
* — редко
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Передозировка
Нет специальной информации о лечении передозировки монтелукастом. В длительных исследованиях относительно астмы монтелукаст назначали пациентам в дозах до 200 мг/сут на протяжении 22 недель, а в коротких исследованиях — в дозах до 900 мг/сут на протяжении около 1 недели, что не сопровождалось клинически выраженными побочными реакциями.
Были сообщения об острой передозировке монтелукаста в ходе постмаркетингового применения и клинических исследований. Они включают сообщения о применении взрослыми и детьми дозы 1 000 мг (приблизительно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяцев). Наблюдавшиеся клинические и лабораторные изменения были сопоставимы с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Наиболее часто возникавшие побочные реакции были сопоставимы с профилем безопасности монтелукаста и включали абдоминальную боль, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Неизвестно, выводится ли монтелукаст из организма при проведении перитонеального диализа или гемодиализа.
Меры предосторожности
Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.
Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.
Сообщалось о случаях нейропсихиатрических нарушений у пациентов, принимающих монтелукаст. Поскольку различные факторы могли привести к этим случаям, неизвестно связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачи должны обсуждать подобные побочные проявления со своими пациентами и/или опекунами. Пациенты и/или их опекуны должны быть проинформированы о том, что они должны сообщать своим врачам о подобных нарушениях.
В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа — Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи часто, но не всегда были связаны со снижением дозы или отменой перорального кортикостероида. Хотя причинная связь с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимость избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 дозе (т.е. практически «не содержит» натрия).
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия относительно влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.
Ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением препарата СИНГУЛЯР и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.
СИНГУЛЯР можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости.
Кормление грудью. В исследованиях на крысах продемонстрировано, что монтелукаст проникает в молоко.
Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у женщин.
СИНГУЛЯР можно применять в период кормления грудью только в тех случаях, если его применение является безусловно необходимым.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств, как теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40 % у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3А4, 2С8 и 2С9 следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3А4, 2С8 и 2С9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования invitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2С8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2С8 invivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет значительно влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования invitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2С8 и 2С9) продемонстрировали, что гемфиброзил усиливает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При совместном применении гемфиброзила и других потенциальных ингибиторов CYP 2С8, не требуется коррекция дозы монтелукаста, но следует принимать во внимание возможность возрастания побочных реакций.
Исходя из данных invitro, не предполагается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2С8 (например, триметоприм). При одновременном применении монтелукаста с итраконазолом (мощным ингибитором CYP 3А4) не наблюдается значимого усиления системной экспозиции монтелукаста.
Упаковка
По 14 таблеток, покрытых оболочкой, по 10 мг, в блистере.
1 или 2 блистера в картонной упаковке с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в защищенном от влаги и света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Информация о производителе
Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды (адрес: Ваардервег, 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands).
Информация о владельце регистрационного удостоверения Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Вейштрассе 20 СН-6000, Люцерн 6, Швейцария Schering-Plough Central East AG, Weystrasse 20 CH-6000, Lucerne 6, Switzerland.
Вопрос-ответ
Для чего назначают Сингуляр?
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Что лечат таблетки Сингуляр?
Профилактики астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Что означает Сингуляр?
Значение лингв. Единственное число ◆ Отсутствует пример употребления (см.
Как долго надо принимать Сингуляр?
Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения таблеток Сингуляр обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.
СОВЕТ №2
Тщательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, чтобы понять правильную дозировку и режим приема. Соблюдение рекомендаций поможет достичь максимального эффекта от лечения.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные побочные эффекты, указанные в инструкции. Если вы заметили необычные реакции организма, немедленно сообщите об этом врачу.
СОВЕТ №4
Не прекращайте прием Сингуляр без консультации с врачом, даже если симптомы заболевания исчезли. Это важно для предотвращения рецидивов и обеспечения полного выздоровления.
